DT-9081:骨架跃迁得到、已完成I期的口服EP4拮抗剂
- EP4阻断的免疫肿瘤思路,源于肿瘤中PGE2驱动的免疫抑制。
- 骨架跃迁得到活性和药代更好的新化学系列,经构效关系优化得到DT-9081。
- 它兼具强拮抗活性、良好ADME和干净的临床前安全性,已完成实体瘤单药I期试验。
💡 要点
这篇文章讲的是一个已有人体数据的化合物背后完整的药化故事,比多数“Discovery of”论文更少见也更有用。EP4赛道拥挤,看点在于新系列相对早期拮抗剂在药代和安全性上如何区分。我会重点读骨架跃迁的逻辑,并关注I期结果能否转化为与检查点抑制剂联用的活性。