DT-9081:スキャフォールドホッピングで生まれ、第1相を終えた経口EP4拮抗薬
- EP4阻害は、腫瘍内でPGE2が引き起こす免疫抑制を解除する免疫腫瘍学のアイデアである。
- スキャフォールドホッピングで活性と薬物動態が改善した新規シリーズを得て、SARを進めてDT-9081に至った。
- 強い拮抗活性、良好なADME、前臨床での良好な安全性を併せ持ち、固形がんでの第1相単剤試験を完了している。
💡 ポイント
すでにヒトのデータがある化合物の医薬化学の全体像が読めるのは、多くの「Discovery of」論文より珍しく有用だ。EP4は競合が多いため、新シリーズが既存の拮抗薬に対しPKと安全性でどう差別化しているかが焦点になる。スキャフォールドホッピングの論理を読みつつ、第1相の結果がチェックポイント阻害薬との併用効果につながるかを見たい。