引入白蛋白结合基团，延长αvβ6放射性示踪剂在胰腺肿瘤中的滞留
- 现有靶向αvβ6的胰腺癌示踪剂肿瘤摄取偏低、清除过快；作者在对接与分子动力学指导下，组合不同亲水性接头和白蛋白结合基团。
- 先导分子NOTA-Asp2-IPB-αvβ6L可用18F、68Ga和177Lu标记，并保持高亲水性、靶点亲和力和白蛋白结合能力。
- PET/CT显示其肿瘤摄取更高、滞留更久，同时药代动力学良好，适合构建诊疗一体化配对。
💡 要点
小肽放射性配体的通病是肿瘤清除太快，白蛋白结合基团是常规对策，但结合过强会让血池背景淹没对比度。配合极性很高的Asp2接头来换取滞留、又不增加背景，思路合理。真正的考验是177Lu下肾脏和骨髓的剂量。