2026-09-27 · Methodology/platform paper on direct-to-biology (D2B) screening: compounds synthesized at nanoscale and crude, unpurified reaction mixtures assayed directly, skipping isolation/purification to speed up hit identification. · Journal of Medicinal Chemistry (ACS)
粗反応混合物を直接スクリーニング、新たな創薬プラットフォーム
direct-to-biologylibrary designhit-findingautomationminiaturized synthesishigh-throughput screening
- 本論文は、候補化合物を小スケールで合成し、精製を経ずに粗反応混合物のまま生物学的アッセイに直接供する『ダイレクト・トゥ・バイオロジー(D2B)』プラットフォームを紹介している。
- 微量スケール・自動化対応の合成手法と迅速な生物活性評価を組み合わせることで、初期のヒット探索やライブラリー検討における設計・合成・試験サイクルの短縮を図っている。
- 近年広がりを見せる医薬化学領域のD2B手法の潮流に位置づけられ、多様な化学構造にわたるヒット化合物の同定加速に応用しうる。
💡 ポイント 精製を飛ばせるのが本当の利点——数百のアナログをふるいにかけるとき、DMTサイクルから数日削れる。ただ残存触媒や副生成物による偽阳性率について確かな数字が欲しい、粗混合物のヒットを鵜呑みにする前に。迅速なSARトリアージには最適だが、確認用の用量反応実験に回すには向かない。
Direct-To-Biology Platform Enabled Drug Discovery ↗