双儿茶酚型铁载体将氨苄西林送入多重耐药铜绿假单胞菌

siderophoreantibiotic conjugatesPseudomonas aeruginosaantimicrobial resistance
  • 采用“特洛伊木马”设计,借助细菌铁摄取系统,将β-内酰胺类药物送过革兰氏阴性菌外膜。
  • 把氨苄西林分别连接到单儿茶酚、双儿茶酚和儿茶酚-异羟肟酸型铁载体上,并比较该系列。
  • 据报道,双儿茶酚偶联物具有选择性,使氨苄西林对多重耐药铜绿假单胞菌也能起效。
💡 要点

仅靠更换递送载体就让老牌青霉素对付铜绿假单胞菌,清楚地验证了铁载体策略。接下来我会看linker在血清中的稳定性,以及耐药菌只需下调摄取受体就能逃逸的风险。

A Selective Bis-Catecholate Siderophore-Ampicillin Conjugate Expands Activity against Multidrug-Resistant Pseudomonas aeruginosa ↗

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