阿扎菲酮探针绘制活体细菌蛋白质组中的反应性赖氨酸图谱
- SCL-alkyne是由天然产物sclerotiorin简化而来的阿扎菲酮探针,用于在细菌中进行全蛋白质组赖氨酸反应性分析。
- 它在体外和活体大肠杆菌中均表现出高赖氨酸选择性,多数结合位点为赖氨酸或蛋白质N端,而位于功能区域的反应性赖氨酸只占少数。
- 富集分析指向细菌趋化作用为主要靶点通路,并随后得到验证。
💡 要点
共价配体发现一直以半胱氨酸为中心,除磺酰氟和活化酯之外的赖氨酸导向骨架很少,因此天然产物来源的选择颇具吸引力。少有反应性赖氨酸具有功能,这提醒我们反应性廉价而功能并不廉价。作为大肠杆菌上的预印本,它是共价片段的起点,而非先导化合物。