チアゾールアミド系PI4KIIIβ/HDACデュアル阻害薬、宿主標的でHCVに挑む
- HCVでは直接作用型抗ウイルス薬への耐性が課題だが、宿主因子PI4KIIIβとHDACのデュアル阻害はこれまで報告がなかった。
- チアゾールアミド系デュアル阻害薬を設計・合成し、評価した。
- リード化合物は両標的に強い酵素阻害を示し、抗HCV活性も確認された。
💡 ポイント
DAAで大半が治癒する現在、宿主標的のHCV薬は事業面で説明が難しく、PI4KIIIβ/HDACのデュアルは毒性リスクも増やす。マルチターゲット設計としては良い演習だと読むが、治療域が本物と言えるには細胞毒性とキナーゼ選択性のデータがほしい。