ヒトDNAグリコシラーゼ9種にわたる低分子阻害薬の公開スクリーニングデータセット
- 北欧の共同研究チームが、塩基除去修復を開始する11種のヒトDNAグリコシラーゼ向けに、ハイスループット生化学アッセイ基盤を構築した。
- ケモゲノミクスライブラリーを、ヒット判定に十分な品質のアッセイが得られた9種に対してスクリーニングし、一次データと濃度依存データ、新規の阻害薬を複数得た。
- データ、プロトコル、メタデータはすべて公開されている。
💡 ポイント
グリコシラーゼは創薬化学の世界で手つかずだったので、9種にわたる注釈付きの公開スクリーニングは、ヒット探索チームがそのまま掘り下げられる出発点になる。ケモゲノミクスライブラリーは標的注釈があり、作用機序や選択性の推定に役立つ。核酸酵素のスクリーニングは偽陽性が出やすいので、ヒットはまずアッセイ干渉やDNA結合体のアーティファクトを疑って確認したい。
A high-throughput screening dataset of small-molecule inhibitors across human DNA glycosylases ↗